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乳果糖（藥物）

次瀏覽 | 更新時(shí)間：2023-05-19

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乳果糖

本詞條是多義詞，共2個(gè)義項

藥物

乳果糖，別名4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-果糖，是由半乳糖與果糖組成的二糖，在自然界中并不存在。一般乳果糖是以糖漿狀產(chǎn)品出現。乳果糖具有重要的生理及藥理功能，廣泛用于臨床醫藥，保健品和食品添加劑等多個(gè)領(lǐng)域。

基本信息

中文名	乳果糖
外文名	Lactulose
EINECS登錄號	225-27-7
密度	1.32 g/cm3
分子量	342.297

展開(kāi)

理化性質(zhì)

乳果糖化學(xué)名4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-果糖，分子量342.297，與乳糖是同分異構體。乳果糖成品為淡黃色澄明粘稠體，味甜，其結晶體為白色不規則的粉末，相對密度1.5，熔點(diǎn)169℃，易溶于水，溶解度為76.4±1.4%。其甜度相當于乳糖小于蔗糖，約為蔗糖48%～60%，帶有清涼醇和的感覺(jué)，粘度低，熱值低，安全性高，穩定性好，不發(fā)生美拉德反應。

制備方法

1、化學(xué)法

堿單一催化：該體系主要使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、叔胺為催化劑，乳果糖轉化率在20%左右。這類(lèi)堿性試劑作用于乳糖，使乳糖異構化生成乳果糖，但同時(shí)生成了相當數量的降解產(chǎn)物如半乳糖、果糖等，產(chǎn)物不僅難以分離，而且顏色常常較深。副產(chǎn)物和色素的產(chǎn)生，不但降低了乳果糖的產(chǎn)率，也給糖漿的進(jìn)一步純化及制取結晶帶來(lái)困難。

酸堿協(xié)同催化：該體系是通過(guò)在反應體系中加入硼酸，在堿性條件下，硼酸能使乳果糖形成乳果糖-硼酸鹽絡(luò )合物，使反應的平衡朝著(zhù)有利于乳果糖生成的方向移動(dòng)。絡(luò )合物的形成及反應平衡的移動(dòng)最大程度地減少了降解產(chǎn)物的生成。整個(gè)反應過(guò)程中只有少部分的乳果糖會(huì )轉化成副產(chǎn)物，乳果糖轉化率在70%左右，最高可達75%。轉化完成后，將反應體系的pH轉化為酸性，絡(luò )合物就會(huì )發(fā)生分解，生成乳果糖和硼酸鹽，再將硼酸鹽去除后就可得到純凈的乳酮糖。因硼酸鹽是一種弱酸鹽，一般的陰離子交換樹(shù)脂幾乎不能將其脫除到安全標準以下，需要采用特異性去除硼酸的離子交換樹(shù)脂，其價(jià)格較昂貴。酸堿協(xié)同催化制備乳果糖減少了副產(chǎn)物的生成，提高了乳果糖的得率，并有利于乳果糖的提純精制，這也是目前乳果糖工業(yè)化生產(chǎn)的主要方法。

鋁酸鈉催化：該體系作用機理與硼酸類(lèi)似，鋁酸鈉可與異構化反應生成的乳酮糖發(fā)生絡(luò )合反應，乳果糖轉化率在60%左右；但在一般情況下，鋁酸鹽體系中副產(chǎn)物的生成比率要比硼酸鹽體系高，并且鋁離子的去除較困難。近年來(lái)，有部分學(xué)者采用包括沸石、海泡石、蛋殼粉、牡蠣殼粉等非均一催化劑來(lái)制備乳果糖，發(fā)現在15g/L添加量、90℃下，可得到20%的乳果糖轉化率；采用雞蛋殼粉為催化劑，在12g/L添加量、96℃下，反應120min下得到18%-21%的乳果糖轉化率。雖然沸石、海泡石、蛋殼粉、牡蠣殼粉做催化劑乳果糖轉化率不高，但他們保持在固體狀態(tài)，容易通過(guò)過(guò)濾去除，所以非均一催化劑制備乳果糖具有較強的發(fā)展潛力。

2、生物法

酶法是生物法生產(chǎn)乳果糖主要方法，所采用的酶主要是β-半乳糖苷酶，其原理就是通過(guò)β-半乳糖苷酶的水解活力將乳糖水解成半乳糖和葡萄糖，通過(guò)β-半乳糖苷酶的轉糖基活力將半乳糖轉移給果糖受體生成乳果糖。β-半乳糖苷酶，全名為β-D-半乳糖苷半乳糖水解酶，該酶除具有較高的水解乳糖活力外，還要有較高的把半乳糖轉移給果糖受體的轉糖苷活力。早期的研究表明，β-半乳糖苷酶上的活性位點(diǎn)有兩個(gè)功能團：Cys的巰基和His的咪唑基，它們對β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。據推測，硫基可作為廣義酸使半乳糖苷的氧原子質(zhì)子化，而咪唑基可作為親核試劑進(jìn)攻半乳糖分子第1個(gè)碳原子上的親核中心，形成1個(gè)含碳氫鍵的共價(jià)中間物。在被切割下咪唑基之后，巰基陰離子從水分子中抽取1個(gè)質(zhì)子，從而形成-OH進(jìn)攻C。β-半乳糖苷酶主要來(lái)源于動(dòng)物、植物、微生物。如細菌中的乳酸菌、環(huán)狀芽孢桿菌、大腸桿菌、嗜熱鏈球菌、產(chǎn)氣腸細菌等；霉菌中的米曲霉、黑曲霉、琉球曲霉、黃青霉、炭色曲霉等；酵母中的脆壁克魯維酵母、乳酸克魯維酵母、熱帶假絲酵母等；放線(xiàn)菌中的天藍色鏈霉菌等均產(chǎn)β-半乳糖昔酶。由于微生物的快速生長(cháng)和高效代謝的生物學(xué)特性，僅來(lái)源于微生物的β-半乳糖苷酶有工業(yè)應用價(jià)值；商業(yè)用酶源一般認為酵母最為安全，其次為黑曲霉。目前，由于β-半乳糖苷酶轉糖苷活力不高，乳果糖轉化率較低，限制了生物法在乳果糖制備上的應用。國內外一些學(xué)者對此作了一些研究，目的就是盡可能篩選出β-半乳糖苷酶轉糖苷活力較高的微生物菌株。采用基因修改耐熱型乳糖酶，以乳糖和果糖為底物，在80℃反應6h產(chǎn)生了50mg/mL的乳果糖。由于酶法制備乳果糖可以克服化學(xué)法所產(chǎn)生大量的有色副產(chǎn)物難以分離，分離這些副產(chǎn)物的成本較高并在分離的過(guò)程中使乳果糖降解等缺點(diǎn)，具有很強的理論和現實(shí)意義，這是今后乳果糖制備的一個(gè)重要發(fā)展方向。

成份

化學(xué)名稱(chēng)：4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-果糖。

每100ml杜密克? 口服溶液含乳果糖67克，半乳糖：≤10克，乳糖：≤6克。

所屬類(lèi)別

化藥及生物制品 >> 消化系統藥物 >> 肝病輔助治療藥 >> 其他肝病輔助治療用藥

化藥及生物制品 >> 消化系統藥物 >> 瀉藥 >> 容積性瀉藥

性狀

本品為無(wú)色至淡棕黃色澄明黏稠液體。

適應癥

- 慢性或習慣性便秘：調節結腸的生理節律。

-肝性腦病（PSE）：用于治療和預防肝昏迷或昏迷前狀態(tài)。

用法用量

每日劑量可根據個(gè)人需要進(jìn)行調節，下述劑量供參考：

1、便秘或臨床需要保持軟便的情況

年齡起始劑量維持劑量

成人每日30mL 每日10-25mL

7-14歲兒童每日15mL 每日10-15mL

1-6歲兒童每日5-10mL 每日5-10mL

嬰兒每日5mL 每日5mL

治療幾天后，可根據患者情況酌情減劑量。本品宜在早餐時(shí)一次服用。根據乳果糖的作用機制，一至兩天可取得臨床效果。如兩天后仍未有明顯效果，可考慮加量。

2、肝昏迷及昏迷前期

起始劑量：30-50毫升，一日三次。

維持劑量：應調至每日最多2-3次軟便，大便pH5.0-5.5。

不良反應

治療初始幾天可能會(huì )有腹脹，通常繼續治療即可消失，當劑量高于推薦治療劑量時(shí)，可能會(huì )出現腹痛和腹瀉，此時(shí)應減少使用劑量。如果長(cháng)期大劑量服用(通常僅見(jiàn)于PSE的治療)，患者可能會(huì )因腹瀉出現電解質(zhì)紊亂。

禁忌

-半乳糖血癥

- 腸梗阻，急腹痛及與其他導瀉劑同時(shí)使用。

- 對乳果糖及其組分過(guò)敏者。

注意事項

如果在治療二、三天后，便秘癥狀無(wú)改善或反復出現，請咨詢(xún)醫生。

本品如用于乳糖酶缺乏癥患者，需注意本品中乳糖的含量。本品在便秘治療劑量下，不會(huì )對糖尿病患者帶來(lái)任何問(wèn)題。本品用于治療肝昏迷或昏迷前期的劑量較高，糖尿病患者應慎用。

本品在治療劑量下對駕駛和機械操作無(wú)影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

推薦劑量的本品可用于妊娠期和哺乳期。

配伍禁忌

本品可導致結腸pH值下降，故可能引致結腸pH值依賴(lài)性藥物的失活(如5-ASA)。

藥物過(guò)量

若劑量過(guò)高，可能出現腹痛或腹瀉，停藥即可。

藥理毒理

乳果糖在結腸中被消化道菌叢轉化成低分子量有機酸，導致腸道內pH值下降，并通過(guò)保留水分，增加糞便體積。上述作用刺激結腸蠕動(dòng)，保持大便通暢，緩解便秘，同時(shí)恢復結腸的生理節律。

在肝性腦病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期，上述作用促進(jìn)腸道嗜酸菌（如乳酸桿菌）的生長(cháng)，抑制蛋白分解菌，使氨轉變?yōu)殡x子狀態(tài)；通過(guò)降低接觸pH值，發(fā)揮滲透效應，并改善細菌氨代謝，從而發(fā)揮導瀉作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

乳果糖口服后幾乎不被吸收，以原型到達結腸，繼而被腸道菌群分解代謝。在25-50克(40-75毫升)劑量下，可完全代謝；超過(guò)該劑量時(shí)，則部分以原型排出。

專(zhuān)家點(diǎn)評

乳果糖通過(guò)結腸內的滲透和物理作用而緩慢導瀉，對腸道菌群、pH值、電解質(zhì)不影響或影響小，故對慢性功能性便秘者有效且安全性大。乳果糖能阻斷氨的吸收，尤其是肝病患者，但胃腸道阻塞者禁用。

參考資料

[1]

「每日一藥」乳果糖口服溶液2021-11-12T18:16:12+08:00[引用日期2022-05-12 15:49:02]

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