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喹諾酮類
人工合成抗菌藥
喹諾酮類藥物是人工合成抗菌藥，具有抗菌譜廣、抗菌力強、組織濃度高、口服吸收好、與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性、不良反應相對較少等特點，是臨床治療細菌感染性疾病的主要藥物。喹諾酮抗菌藥物的作用機制是抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，DNA回旋酶對于細菌的復制，轉錄和修復起決定作用。喹諾酮類藥物為殺菌劑，具有較長抗菌后效應（PAE）。第一代產品抗菌譜窄，僅對大腸埃希菌、克雷伯桿菌、痢疾桿菌、少部分變形桿菌具有抗菌活性，因療效不佳現(xiàn)已少用；第二代產品在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌有一定抗菌作用，對革蘭陽性菌作用較差，國內很少應用；第三代除對革蘭陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬的部分菌株等作用進一步增強外，對銅綠假單胞菌也有效，且抗菌譜擴大到金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌、衣原體、支原體、軍團菌及結核桿菌，目前臨床應用品種最多。第四代產品抗菌譜進一步擴大，對部分厭氧菌、革蘭陽性菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高，對非典型病原體如肺炎衣原體支原體、軍團菌及結核分枝桿菌的作用增強。
適用范圍
不良反應
- 1.胃腸道反應
- 最為常見，表現(xiàn)為味覺異常、食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及便秘等。
- 2.神經(jīng)系統(tǒng)反應
- 主要表現(xiàn)為頭昏、頭痛、失眠、眩暈及精神異常等，可誘發(fā)癲癇。
- 兒童應用喹諾酮類藥物的安全性尚未確定，喹諾酮類藥物在幼齡動物中影響軟骨的生長，所以應避免應用于18歲以下人群，特別是嬰幼兒以及與其相關的人群，也包括孕婦和哺乳期婦女等。
- 關節(jié)反應臨床主要表現(xiàn)為全身肌痛、關節(jié)痛，特別是對承重關節(jié)的損害。氟喹諾酮類藥物可引起肌腱炎，這種不良反應臨床表現(xiàn)可分為充血的和有炎癥的水腫、肌腱疼痛和腫脹。喹諾酮引起的肌腱不良反應少見，引起的肌腱炎嚴重者可導致肌腱斷裂，特別是運動員。
- 4.光敏反應
- 5.心臟毒性
- 6.肝臟損傷
- 大劑量或長期應用本類藥物可能對肝臟有損害。少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
注意事項
- 對本類藥物過敏者禁用。禁用于18歲以下人群、孕婦及哺乳期婦女。不宜用于由中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或疾病史的患者，特別是有癲癇病史患者。氟喹諾酮類能抑制茶堿在肝臟中的代謝，同服可增加它們的血藥濃度而引起不良反應。氟喹諾酮與口服抗凝藥如華法林合用，有增加出血的風險。
食安隱患
- 喹諾酮類藥物被廣泛用于人和動物疾病的治療，由于喹諾酮類藥物在動物機體組織中的殘留，人食用動物組織后喹諾酮類抗生素就在人體內殘留蓄積，造成人體疾病對該藥物的嚴重耐藥性，影響人體疾病的治療，俗話說的好，是藥三分毒，長期攝入含有喹諾酮類藥物的動物源食品，對人體有百害而無一利。人類長期食用含較低濃度QNs藥物的動物性食品、中成藥保健食品等，容易誘導耐藥性的傳遞，從而影響該類藥物的臨床療效。因此，喹諾酮類藥物殘留問題越來越引起人們的關注。聯(lián)合國糧農組織/世界衛(wèi)生組織食品添加劑專家聯(lián)席委員會、歐盟都已制定了多種喹諾酮類藥物在動物組織中的最高殘留限量。美國FDA于2005年宣布禁止用于治療家禽細菌感染的抗菌藥物恩諾沙星的銷售和使用。我國也于2002年規(guī)定了環(huán)丙沙星、單諾沙星、恩諾沙星、沙拉沙星、二氟沙星、惡喹酸和氟甲喹等7種QNs藥物在動物肌肉組織中的最高殘留限量為10～500μg/kg。喹諾酮類藥物在動物組織中的殘留分析方法主要有酶聯(lián)免疫吸附測定法( EL ISA)、高效液相色譜法(HPLC) 和液相色譜2質譜分析法(LC2MS)。
藥物相互作用
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