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厄貝沙坦
本詞條是多義詞，共2個義項
血管緊張素II受體拮抗劑
基本信息
| 中文名 | 厄貝沙坦 |
| EINECS登錄號 | 604-078-2 |
| 別名 | 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮 |
| 分子式 | C25H28N6O |
| 分子量 | 428.53 |
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化合物簡介
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：125.44
2、摩爾體積（cm/mol）：328.2
3、等張比容（90.2K）：891.5
4、表面張力（dyne/cm）：54.4
5、極化率（10cm）：49.73
厄貝沙坦
計算化學數(shù)據(jù)
1、疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：4.1
2、氫鍵供體數(shù)量：1
3、氫鍵受體數(shù)量：5
4、可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：7
5、互變異構(gòu)體數(shù)量：2
6、拓撲分子極性表面積：87.1
7、重原子數(shù)量：32
8、表面電荷：0
9、復雜度：682
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價鍵單元數(shù)量：1
用法用量
通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標值。
腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。
血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應糾正。
肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人，無臨床經(jīng)驗。
老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調(diào)整劑量。
兒童：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。
藥理毒理
藥代動力學
口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好；其絕對生物利用度為60%～80%，進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。
服用要求
不良反應
常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻報道本品不良反應發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
禁忌
對本品過敏者禁用。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。
注意事項
1、血容量不足患者：對于服用強效利尿劑，飲食中嚴格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應糾正這些情況。
2、腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動脈狹窄或單個功能的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物時，發(fā)生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時應考慮血管緊張素II受體拮抗劑的類似效應。
3、腎功能損害和腎臟移植：當腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酣定期監(jiān)測。沒有關(guān)于近期移植患者使用本品的經(jīng)驗。
4、合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。
5、高鉀血癥：就如其它影響腎素—醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害，由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿或心力衰竭，建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。
7、原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對那些通過抑制腎素—血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒有反應，因此不推薦這類患者使用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
作為保險措施，在妊娠的前三個月最好不使用本品。在計劃妊娠前應轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4個月至第9個月，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦，應盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應超聲檢查頭顱和腎功能。泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。
兒童用藥
在兒童的安全性和療效尚未建立。
藥物過量
成人本品劑量達900mg/日，連續(xù)8周給藥沒有顯示毒性。厄貝沙坦過量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動過速；也會發(fā)生心動過緩。本品過量的治療無相關(guān)的特殊資料。應對患者嚴密監(jiān)測，治療應該是對癥和支持性的，建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對藥物過量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。
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