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助溶劑（用于溶解難溶性藥物的化合物）

次瀏覽 | 更新時(shí)間：2023-05-23

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助溶劑

用于溶解難溶性藥物的化合物

難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò )合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱(chēng)為助溶劑（hydrotropicagent）。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，與藥物形成絡(luò )合物后可數倍甚至數十倍增加藥物的溶解度。

基本信息

中文名	助溶劑
應用	溶解難溶性藥物
領(lǐng)域	化學(xué)
方式	形成絡(luò )合物、締合物等

概述

助溶劑

助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡(luò )合物多為大分子。

凡使表面活性劑溶液CMC上升的強極性有機化合物均能增加表面活性劑在水中的溶解度，這類(lèi)化合物在工業(yè)清洗劑配方中叫助溶劑。

常用的助溶劑主要分為兩大類(lèi)：一類(lèi)是某些有機酸及其鈉鹽，如：苯甲酸鈉，水楊酸鈉，對氨基苯甲酸等；另一類(lèi)是酰胺類(lèi)化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶機理較復雜，許多機理至今尚不清楚，因此，關(guān)于助溶劑的選擇尚無(wú)明確的規律可循，一般只能根據藥物的性質(zhì)選用與其能形成水溶性的分子間絡(luò )合物、復鹽或締合物的物質(zhì)。注意它不是表面活性劑，因而與增溶劑相區別。

助溶機理

助溶難溶性藥物在水中當加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度，其機理為難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò )合、有機分子復合物、締合物以及通過(guò)復分解反應而生成可溶性鹽類(lèi)等四種類(lèi)型。

例如，碘在水中溶解度為1：2950，如加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑，增加碘溶解度的機理是KI與碘形成分子間的絡(luò )合物KI。

分類(lèi)

表面活性劑形成膠團后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶（Solubilization）。具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)增溶劑。如：吐溫類(lèi)助溶是指難溶性藥物在水中，當加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度；這種物質(zhì)就稱(chēng)為助溶劑（Solubilizers或稱(chēng)Solubilizingagents）。助溶與增溶不同，其主要區別在于加入的第三種物質(zhì)是低分子化合物，而不是膠體電解質(zhì)或非離子表面活性劑。如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。

潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況。藥物在混合溶劑中的溶解度一般是各單一溶劑溶解度的相加平均值。在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純溶劑中溶解度出現極大值，這種現象稱(chēng)為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱(chēng)為潛溶劑（cosolvent）。混合溶劑是一些能與水任意比例混合，與水分子能形成氫鍵結合并能增加它們的介電常數，能增加難溶性藥物溶解的那些溶劑。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水組成的混合溶劑。例如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。潛溶劑不同于增溶劑和助溶劑，它主要是使用混合溶媒，根據不同的溶劑對藥物分子的不同結構具有特殊親和力的原理，能使藥物在某一比例時(shí)達到最大溶解度。主要是根據實(shí)驗過(guò)程確定合適的比例。

常用

常用助溶劑可分為兩類(lèi)：一類(lèi)是某些有機酸及其鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸等這些都是制劑中應用較多的助溶劑；另一類(lèi)是酰胺化合物如烏拉坦、尿素、乙酰胺等。但很多其他類(lèi)藥物也都有較好的助溶作用。

（一）有機酸及其鹽類(lèi)

1.苯甲酸鈉

分子式為C7H5NaO2，別名安息香酸鈉。通常用于內服液體藥劑的防腐防霉，尤其是不適宜用苯甲酸防腐的中性或微堿性藥劑及食品的防腐。本品為白色顆粒、粉末或結晶性粉末；無(wú)臭或微帶安息香氣味，味微甜帶咸。在水中易溶，在乙醇中略溶。

2.枸櫞酸

又名檸檬酸(C6H8O7，Citricacid，2-羥基丙烷1，2，3-三羧酸)分子量為192.1，本品為無(wú)色結晶或白色晶狀粉末，主要用于食品、飲料行業(yè)作為酸味劑、調味劑及防腐劑、保鮮劑。還在化工行業(yè)、化妝品行業(yè)及洗滌行業(yè)中用作抗氧化劑、增塑劑、洗滌劑等。研究人員進(jìn)行阿司匹林加維生素C泡騰片的制備時(shí)，對阿司匹林加維生素C泡騰片的處方及制備工藝進(jìn)行了研究。將枸櫞酸與NaHCO3的比例調至7:1，阿司匹林即可迅速溶解；以30%乳糖為稀釋劑，PVP為粘合劑，所得泡騰片質(zhì)量符合藥典要求。

3.乳酸鈣

分子式C6H10 CaO65H2O，分子量為308.3，又稱(chēng)奶酸鈣，亦為有機鈣補充劑。1909年莫維(monvay)報告了本品可作為可溶性鈣劑使用。我國于1951年由成都第一制藥廠(chǎng)投產(chǎn)。本品為α羥基丙酸鈣五水合物，是白色或類(lèi)白色結晶性或顆粒性粉末；幾無(wú)臭，無(wú)味，微有風(fēng)化性。易溶于熱水，溶于水，幾乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。研究者用乳酸鈣(Ⅰ)為助溶劑，考察不同濃度的Ⅰ對葡萄糖酸鈣的(Ⅱ)口服液穩定性的影響。結果表明，隨著(zhù)乳酸鈣濃度的提高，Ⅱ口服液的穩定性也不斷提高，當乳酸鈣濃度大于等于2%時(shí)，該口服液無(wú)結晶析出，在貯存期間很穩定。

（二）酰胺化合物

有烏拉坦、尿素、菸酰胺、乙酰胺等，此類(lèi)助溶劑相關(guān)資料較少。

（三）其他類(lèi)助溶劑

1.低分子化合物

乙醇(EthylAlcohol，CH3CH2OH)又叫酒精，在進(jìn)行茉莉酸甲酯對紫杉醇生物合成的誘導作用研究時(shí)，采用分裂素自養型中國紅豆杉細胞株，研究了在細胞懸浮培養過(guò)程中茉莉酸甲酯(MJ)對紫杉醇生物合成的誘導作用。結果表明以乙醇為MJ助溶劑時(shí)，MJ的誘導作用以劑量為200μmol/L于繼代培養開(kāi)始時(shí)加入為最佳，此時(shí)紫杉醇產(chǎn)量較對照組提高71.2%。研究者對地氧唑滴耳液的制備及含量進(jìn)行測定時(shí)以35%乙醇、醋酸作助溶劑依法配制，采用雙波長(cháng)分光光度法直接測定地氧唑滴耳液中主藥的含量，以留樣觀(guān)察法考察其穩定性。

2.異辛醇

性狀為無(wú)色液體。能與多數有機溶劑相混溶，微溶于水。折光率1.4300。閃點(diǎn)81度，易燃。研究者進(jìn)行醇液膜技術(shù)分離回收發(fā)酵廢液中土霉素的試驗研究，在萃取的基礎上，進(jìn)行了乳狀液膜分離萃取發(fā)酵廢液中土霉素的試驗研究。液膜體系組成為氯代十六烷基吡啶(PCC)為載體，Span-80為表面活性劑，異辛醇為助溶劑，煤油為稀釋劑，鹽酸水溶液為膜內相。通過(guò)試驗考察了液膜組成、膜內比、表面活性劑用量、內相HCl濃度、萃取攪拌速度、外水相pH以及乳水比和萃取時(shí)間等因素對萃取率的影響，找出了一個(gè)較為適宜的液膜組成和萃取操作的條件，對發(fā)酵廢液中土霉素的萃取率達到61.33%。

3.高分子類(lèi)助溶劑

高分子類(lèi)助溶劑種類(lèi)較多，本文只選用吐溫(Tween)類(lèi)為代表進(jìn)行說(shuō)明，吐溫(Tween)類(lèi)是一種非離子表面活性劑，具有優(yōu)良的乳化、分散、潤濕等性能，而且無(wú)臭無(wú)味，對人體安全無(wú)毒，除了作食品乳化劑外，更是十分理想的工業(yè)用乳化劑。

研究趨勢

隨著(zhù)人們健康意識的不斷提高和科技不斷進(jìn)步的，未來(lái)將會(huì )開(kāi)發(fā)出助溶效果好，毒副作用少，刺激作用小、易于吸收、性質(zhì)穩定，價(jià)廉易得的助溶產(chǎn)品。

優(yōu)點(diǎn)

1.增加難溶性藥物的溶解度有利于制劑的制備和應用；

2.助溶劑還能減少原有藥物的一些缺點(diǎn)，提高制劑的質(zhì)量并可開(kāi)發(fā)新制劑；

3.助溶劑能增加制劑的穩定性，改善物理性，矯臭矯味，減輕刺激，改善吸收，增加藥理作用；

4.選擇助溶劑時(shí)應在較低濃度下能使難溶性藥物增加較大的溶解度；

5.不影響主藥的效果；

6.使用時(shí)無(wú)刺激性和毒性；

7.貯存和滅菌時(shí)其穩定性不變；

8.價(jià)廉易得。

用量的確定

助溶劑用量采用以下方法來(lái)確定：已知在一定溫度下助溶劑的濃度與難溶性藥物在水中的溶解度可以呈線(xiàn)性關(guān)系，再根據藥物臨床應用的要求確定加入助溶劑的用量。

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