鞣花酸（天然多酚組分）

基本介紹

【英文別名】C.I. 75270; C.I. 55005; Ellagic acid [INN:DCF]; ellagic acid from chestnut bark; Ellagic acid dihydrate; 4,4,5,5-tetrahydroxybiphenyl-2,6:2,6-biscarbolactone; Ellagic acid; Pomegranate Extract; 2,3,7,8-tetrahydroxychromeno[5,4,3-cde]chromene-5,10-dione

【鞣花酸介紹】鞣花酸，它是沒(méi)食子酸的二聚衍生物，是一種多酚二內酯。它不僅能以游離的形式存在，而且更多的是以縮合形式(如鞣花 單寧、苷等)存在于自然界。鞣花酸與三氯化鐵的顯色反應呈藍色，遇硫酸呈黃色，Greiss—meger反應呈陽(yáng)性，還易與金屬陽(yáng)離子如ca2 、M 結合。純鞣花酸是一種黃色針狀晶體，熔點(diǎn)(吡啶)大于360 12，微溶于水、醇，溶于堿、吡啶，不溶于醚。

【InChI】InChI=1/C14H6O8/c15-5-1-3-7-8-4(14(20)22-11(7)9(5)17)2-6(16)10(18)12(8)21-13(3)19/h1-2,15-18H

生理功能

鞣花酸具有多種生物活性功能,例如抗氧化功能、抗癌、抗突變性能、對人體免疫缺陷病毒的抑制作用。除此之外,鞣花酸還是一種有效的凝血劑,對多種細菌、病毒都有很好地抑制作用,能保護創(chuàng )面免受細菌的侵入,防止感染,抑制潰瘍。同時(shí),經(jīng)研究發(fā)現,鞣花酸還具有降壓、鎮靜作用。

1、清除自由基

自20 世紀 50 年代以來(lái)，鞣花酸在人體內、體外的抗氧化性不斷被探索研究，越來(lái)越多的研究結果表明鞣花酸有很強的清除自由基和抗氧化能力。鞣花酸對氧自由基和羥自由基都有清除作用，其清除自由基的能力大小比芝麻酚、橄欖葉萃取物和葉黃素等抗氧化物都高。

2、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化

在抑制脂質(zhì)過(guò)氧化方面，鞣花酸被認為是微粒體NADPH 依賴(lài)脂質(zhì)過(guò)氧化起始階段的最有效的抑制劑，鞣花酸還可以強烈地抑制由阿霉素誘導的脂質(zhì)過(guò)氧化。鞣花酸抑制鐵肌紅蛋白 /?過(guò)氧化氫依賴(lài)的脂質(zhì)過(guò)氧化。鞣花酸可在T 細胞中阻止外源物質(zhì)引發(fā)的脂質(zhì)過(guò)氧化物(LPO)，抑制活性氧(ROS)生成，改善細胞毒素導致的細胞死亡。

3、其他抗氧化活性

鞣花酸可以降低小鼠骨髓細胞中由輻射、過(guò)氧化氫和絲裂霉素C 造成的細胞損傷。鞣花酸有效地抑制由過(guò)亞硝酸鹽誘導的DCDHF的氧化以及過(guò)亞硝酸鹽自身的氧化。同時(shí)，鞣花酸阻止 pTZ 18U 質(zhì)粒 DNA 在過(guò)亞硝酸鹽誘導下引起的單鏈斷裂和小牛血清蛋白中酪氨酰基的硝化。因此在體外，鞣花酸保護生物分子不受過(guò)亞硝酸鹽引起的氧化和硝化損傷。

胰臟星形細胞的活化是胰腺纖維化、急性胰腺炎等病癥的重要起因。鞣花酸抑制白細胞介素1b(IL-1)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)誘導的激活蛋白-1和絲裂原活化蛋白激酶的活性，從而抑制新生的胰臟星形細胞轉化為被激活的成纖維狀的表型。鞣花酸作為次級代謝產(chǎn)物，在β-葡聚糖腹膜炎模型中起到抗嗜酸性粒細胞活性的作用。鞣花酸是嗜酸性粒細胞的有效抑制劑，可以用來(lái)治療過(guò)敏發(fā)炎。鞣花酸在體內和體外都可以抗四氯化碳誘導的肝中毒，也可以抵制叔丁基過(guò)氧化氫誘導的脂質(zhì)過(guò)氧化，因此有保護肝臟的作用。

黑色素細胞存在于表皮基底層，黑色素在此產(chǎn)生。黑色素產(chǎn)生的原料是酪氨酸( t y r o s i n e ) ，酪氨酸必須經(jīng)酪氨酸酶(tyrosinase)先后轉化為多巴(DOPA)、多巴醌(DOPAquinine)，最后才形成黑色素(melanin)。而鞣花酸正是通過(guò)抑制酪氨酸酶的活性以阻斷黑色素的生成的。

因此，高純度的鞣花酸主要用于藥品，保健食品及化妝品的添加劑，作為抗氧化、對人體免疫缺陷病毒抑制、皮膚增白等功能因子。

成分功效

鞣花酸的主要成份：黑莓、紅莓、藍莓、石榴、胡桃屬科類(lèi)Graviola(亞馬遜熱帶雨林生長(cháng)的一種植物)和I3C等。美國、歐洲、南韓大學(xué)及防癌協(xié)會(huì )有許多研究報導指出：這些成份皆為超強抗氧化劑，可以清除體內致癌毒素，提高免疫力。

鞣花酸是由丹尼爾·尼克松醫生領(lǐng)導的HCI（Hollings Cancer Institute）歷時(shí)九年在實(shí)驗室研制的純天然補充食品。研究證明鞣花酸可以有效地在48小時(shí)之內抑制制癌細胞生長(cháng)、擴散以及在72小時(shí)之內殺死癌細胞。報告也指出鞣花酸在子宮頸的乳頭狀瘤呈現G-Arrest(腫瘤細胞凋亡)，且鞣花丹寧酸（Ellagitannins）可以分解血癌細胞。紅莓中的鞣花酸可保護正常細胞對抗煙草尼古丁、食品添加劑和化學(xué)毒害造成的致癌毒素，保護細胞膜，防止細胞變性。是人體內的衛士。歐洲醫學(xué)研究報告指出，紅莓萃取的鞣花丹寧酸可促進(jìn)傷口愈合，防治心臟疾病，減少肝囊腫的形成，有抗菌及抗病毒的功效。

同時(shí)，它也是皮膚科醫學(xué)公認可使用的有效美白成分之一。它是一種多酚類(lèi)的分子，廣泛存在于自然界多種植物及果實(shí)中。用于美白肌膚上，抑制酪氨酸酶活性，阻斷黑色素生成，具有美白及淡斑的效果。除此之外，鞣花酸可有效保護免于外界傷害。阻斷酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的生成，并具有抗氧化作用。也就是說(shuō)對于關(guān)閉阻礙黑色素生成細胞中麥拉林色素生成反應的作用是十分卓越的，且具有抗氧化作用。

藥理作用

此處存在爭議，所以我們從正反兩面全面看待。

互聯(lián)網(wǎng)上廣泛流傳的，Graviola因為含有鞣花酸，能以10000倍的效率殺死癌細胞，對乳癌、腸癌、肺癌、前列腺癌、食道癌、宮頸癌、皮膚癌、胰腺癌治療有明顯效果。甚至已經(jīng)中國公司生產(chǎn)Graviola萃取物，聲稱(chēng)產(chǎn)品銷(xiāo)往歐美國家。

關(guān)于這一謠傳的來(lái)源，首推美國HSI (Health Sciences Institute)。參見(jiàn)3。HSI在美國類(lèi)似于一個(gè)憤青組織，是一個(gè)人人可以胡說(shuō)的論壇，里面的藥物建議沒(méi)有一樣經(jīng)FDA批準。

這項流言傳遞之廣，達到了害人的地步，有很多不明的讀者紛紛致問(wèn)。醫學(xué)教授A(yíng)ndrew Weil的回答很簡(jiǎn)單：互聯(lián)網(wǎng)騙局，沒(méi)有一樣是真的。參照4。

另一個(gè)關(guān)于此項流言的回答為：不幸的，有些人關(guān)注Graviola，認為Graviola能有效殺死癌細胞。但是實(shí)際上，我們從未在動(dòng)物和人類(lèi)上做過(guò)臨床試驗，沒(méi)有任何證據表明它能對抗癌癥。另一種類(lèi)似的藥物，Pawpaw，McLaughlin教授做過(guò)試驗，結果發(fā)現它的臨床效用是“毫無(wú)用處的”。參見(jiàn)5

一：鞣花酸抗癌作用論點(diǎn)論據：

1.近十幾年來(lái)，人們就鞣花酸的抗突變、抗癌變效力及其對化學(xué)物質(zhì)誘導癌變的抑制作用進(jìn)行了相當多的研究。在對鼠和人體組織移植所做的體內和體外試驗中，鞣花酸表現出對化學(xué)物質(zhì)誘導癌變及其他多種癌變有明顯的抑制作用，特別是對結腸癌、食管癌、肝癌、肺癌、舌及皮膚腫瘤等有很好的抑制作用。

論點(diǎn)1來(lái)源：【Angelika R ,Ronald E W , Ellagic acid content of red rasp2 berry juice as influenced by cultivar ,processing ,and environ2 mental factors , J . A gric. Food Chem. , 1993 , 41 : 1951 ～1960】

2.John 等的研究表明，鞣花酸對鼠傷寒沙門(mén)氏菌培養中化學(xué)致癌物有抑制作用。下面為表圖：

論點(diǎn)2來(lái)源：【John L M , Gene J G, Ellagic acid , an anticarcinogen in fruits , especially in stawberries : a review , Hortscience ,1991 ,26 :10～14】

3.鞣花酸能和致癌物的活性代謝形式結合成無(wú)害的化合物，以使其不能和細胞DNA 結合，其作用相當于致癌物清除劑。Sayer 等研究表明，鞣花酸通過(guò)占據苯并芘喃二醇環(huán)氧化合物的空間有利位置形成一種共價(jià)化合物，此共價(jià)化合物由于芘喃的活性基團環(huán)氧環(huán)已被打開(kāi)而無(wú)致癌活性。

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論點(diǎn)3來(lái)源：【Sayer J M ,Yaji H ,Wood A W et al . Extremely facile reac2 tion between the ultimate carcinogen benzo (a) pyrene27 ,82 diol 9 ,102epoxide and ellagic acid , J . A mer. Chem. Soc. ,1982 ,104 :5562～5564】

4.鞣花酸和一些鞣花單寧顯示對人體免疫缺陷病毒、鳥(niǎo)的成髓細胞瘤病毒(AMV) 的逆轉錄酶和α2及β2細胞DNA 聚合酶的抑制性

論點(diǎn)4來(lái)源：【Take Y, Imouye Y,Nakamura S et al . Comparative studies of the inhibitory properties of antibiotics on human immun2 odeficiency virus and avian myeloblastosis virus reverse transcriptases and cellular DNA polymerases , J . A ntibi2 otixs ,1989 ,42 :107～115】

二：鞣花酸美白、祛斑

1.它的作用可參考歐萊雅，歐萊雅公司已經(jīng)使用鞣花酸再其生產(chǎn)的美白祛斑產(chǎn)品里面了。我想這個(gè)就不要文獻論證了吧。大量的使用人群是最有說(shuō)服力的。

補充進(jìn)展

Graviola(亞馬遜熱帶雨林生長(cháng)的一種植物)，經(jīng)過(guò)美國HSI（Health Sciences Institute）的多年實(shí)驗室研究和南韓大學(xué)（Catholic University of South Korea）的近期實(shí)驗室研究，證實(shí)了Graviola殺死腸癌細胞的效力比阿霉素（抗腫瘤藥Adriamycin）強10000倍，當然天然的植物療法不會(huì )引起副作用，如由藥物治療引發(fā)惡心、脫發(fā)、消瘦和免疫力降低等。

美國NCI（National Cancer Institute）早在1976年就開(kāi)始對Graviola 進(jìn)行全面研究試驗，證明這種成份對很多癌癥都有明顯效果，包括：乳癌、腸癌、肺癌、前列腺癌、食道癌、宮頸癌、皮膚癌、胰腺癌等等。Indole-3 Carbinol(I3C)是由十字花科植物（綠花椰菜、花椰菜、芽甘藍菜、蘿卜、甘藍菜、綠卷心菜、芥茉子等等）提取的一種草本化學(xué)成份。

自1983年起，許多自然醫學(xué)、營(yíng)養學(xué)與防癌自然療法有了大量研究報告，指出：I3C在實(shí)驗室培養血中顯現它可以轉變強雌性激素成弱雌性激素，從而抑制MCF7乳癌細胞的成長(cháng)，有效率高達90%。化療與放射性療法不但殺死癌細胞，同時(shí)也殺死好細胞，破壞免疫系統。而天然萃取的鞣花酸復方僅將體內壞細胞摧毀（人體每日代謝的產(chǎn)物由數千至上萬(wàn)個(gè)致癌細胞），不會(huì )損傷體內好細胞。所以平常攝取此營(yíng)養素可以預防癌細胞的形成，也是抗癌的最佳天然補充食品。

20 世紀 50 年代，國外已經(jīng)開(kāi)始對鞣花酸進(jìn)行研究，80 年代國外已將其應用于臨床試用階段。近十年來(lái)，由于發(fā)現了鞣花酸的抗突變、抗癌變效應以及它可以作為化學(xué)致癌物質(zhì)的抑制劑的性質(zhì)，而引起了人們更大的關(guān)注。對鞣花酸的生理作用及其機理的研究也越來(lái)越受到重視。

現階段國外有多個(gè)研究機構已經(jīng)對鞣花酸飲食資源的開(kāi)發(fā)，利用鞣花酸的抗氧化作用使其被廣泛應用于食品、醫療、醫藥領(lǐng)域。在美國等發(fā)達國家中，鞣花酸是暢銷(xiāo)的雙向基因修飾的抗癌保健品，國際市場(chǎng)產(chǎn)品價(jià)位很高。國內對鞣花酸的開(kāi)發(fā)正處于研發(fā)階段。