鹽酸左氧氟沙星（氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥）

藥理作用

• 鹽酸左氧氟沙星是氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。其可作用于細菌DNA旋轉酶和（或）拓撲異構酶Ⅳ，抑制DNA的合成與復制而導致細菌死亡。
• 藥物警戒：2018年12月，美國FDA評估發(fā)現氟喹諾酮類(lèi)抗生素能增加罕見(jiàn)且嚴重的主動(dòng)脈瘤破裂或夾層風(fēng)險的發(fā)生。FDA警告：應避免給患有動(dòng)脈瘤或有動(dòng)脈瘤風(fēng)險的患者處方氟喹諾酮抗生素，如外周動(dòng)脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾病（如馬凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征）以及老年患者；只有在沒(méi)有其他治療選擇時(shí)，才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現了胃部、胸部或背部突發(fā)的嚴重且持續疼痛應立即就醫。

適應癥

本品適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染；

呼吸系統感染：急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周?chē)撃[）；

泌尿系統感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；

生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；

敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；

其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節感染以及五官科感染等。

制劑和規格

• 鹽酸左氧氟沙星有多種制劑和規格。不同廠(chǎng)家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢(xún)醫生。
• 鹽酸左氧氟沙星片劑：100毫克；150毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星膠囊劑：100毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星注射劑（粉）：100毫克；200毫克；250毫克；300毫克；400毫克；500毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星注射液：50毫克/2毫升；0.1克/2毫升；0.2克/2毫升；0.5克/10毫升。
• 鹽酸左氧氟沙星大容量注射液：100毫升含左氧氟沙星0.1克與葡萄糖5.0克；100毫升含左氧氟沙星0.2克與葡萄糖5.0克；100毫升含左氧氟沙星0.3克與葡萄糖5克；100毫升含左氧氟沙星0.5克與葡萄糖5克；100毫升含左氧氟沙星0.1克與氯化鈉0.9克；100毫升含左氧氟沙星0.3克與氯化鈉0.9克；100毫升含左氧氟沙星0.5克與氯化鈉0.9克；150毫升含左氧氟沙星0.75克與氯化鈉2.35克；250毫升含左氧氟沙星0.3克與2.25克氯化鈉。
• 鹽酸左氧氟沙星滴眼液：24.4毫克/5毫升；15毫克/5毫升；24毫克/8毫升。
• 鹽酸左氧氟沙星滴耳液：0.5％。
• 鹽酸左氧氟沙星軟膏劑：0.3％，15克。
• 鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠劑：15毫克/5克。

用藥前須知

【禁忌】對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

• 鹽酸左氧氟沙星不良反應主要包括
• 心血管系統：QT間期延長(cháng)、尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常。
• 中樞神經(jīng)系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺(jué)、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數情況可導致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)。
• 周?chē)窠?jīng)病變：感覺(jué)錯亂、感覺(jué)遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫度覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)異常、多發(fā)性神經(jīng)炎。
• 骨骼肌肉系統：關(guān)節痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化。
• 超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克。
• 肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
• 泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。
• 血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。
• 其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
• 滴眼液主要的不良反應為眼刺激感、眼瞼瘙癢感等。有可能引起休克、過(guò)敏樣癥狀，應充分進(jìn)行觀(guān)察。當發(fā)現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼水腫等癥狀時(shí)應停止給藥，予以妥善的處置。
• 其他不良反應請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)。

• 對喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
• 兒童、孕婦和哺乳婦女禁用。
• 有中樞神經(jīng)系統疾病或癲癇史患者應避免使用。
• 使用IA類(lèi)(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(lèi)(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者禁用。
• 重癥肌無(wú)力患者應避免使用。^[1]

• 肝腎功能不全患者慎用。
• 老年患者慎用。
• G6PD缺乏者以及正在使用降糖藥的患者慎用。
• 左氧氟沙星可使心電圖Q-T間期延長(cháng)，Q-T間期延長(cháng)、低血鉀或急性心肌缺血患者應慎用。
• 正在使用可引起心電圖Q-T間期延長(cháng)藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)的患者慎用。
• 鹽酸左氧氟沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸左氧氟沙星前請務(wù)必告知醫生，并咨詢(xún)醫生是否能用藥，如何用藥。
• 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)或者咨詢(xún)醫生，了解鹽酸左氧氟沙星的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

用法用量

• 鹽酸左氧氟沙星為處方藥，必須由醫生根據病情開(kāi)處方拿藥，并遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時(shí)間等。不得擅自按照藥物說(shuō)明書(shū)自行用藥。
• 口服：
• (1)成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服。用于支氣管感染、肺部感染：1次0.2克，一日2次，或1次0.1克，一日3次，療程7～14日。用于急性單純性下尿路感染：1次0.1克，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染：一次0.2克，一日2次，或1次0.1克，一日3次，療程為10～14日。
• (2)細菌性前列腺炎：1次0.2克，一日2次，療程為6周。
• (3)感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6克，分3次服。
• 靜脈滴注：成人一日0.4克，分2次滴注。重度感染患者及病原菌對鹽酸左氧氟沙星敏感性較差者(如銅綠假單胞菌)，一日最大劑量可增至0.6克，分2次滴注。
• 腎功能不全者按肌酐清除率應減量或延長(cháng)給藥間隔時(shí)間：20～49毫升每分鐘者，首劑0.4克，以后每24小時(shí)0.2克；10～19毫升每分鐘者，首劑0.4克，以后每48小時(shí)0.2克。
• 滴眼液、眼用凝膠可滴于眼瞼內，1滴/次，3次/日，或遵醫囑。
• 滴耳液6?10滴/次，2?3次/日。滴耳后進(jìn)行約10分鐘耳浴。
• 軟膏劑涂擦于患處。膿皰瘡，涂藥3次/日，療程5日；疥瘡、毛囊炎和其他化膿性皮膚病，涂藥1次/日，療程7日。

注意事項

1、腎功能不全者應減量或者延長(cháng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。

2、有中樞神經(jīng)系統疾病及癲癇史患者應慎用。

3、喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應（發(fā)生率<0．1%）。在接受本品治療時(shí)應避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線(xiàn)。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用。

4、若發(fā)生過(guò)敏，應立即停藥，并根據臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療；腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類(lèi)固醇等。

5、此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴禁運動(dòng)，直到癥狀消失。

6、若過(guò)量服用，應清除患者胃內容物，維持適當補液，并進(jìn)行臨床觀(guān)察。

7、左氧氟沙星無(wú)法通過(guò)血液透析或腹膜透析被有效地排除。

8、藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑，硫糖鋁、金屬陽(yáng)離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統內的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應該在使用本品前或后至少2小時(shí)。

避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)使用，應監測茶堿的血藥濃度，據以調整劑量。

與華法令或其衍生物同時(shí)應用時(shí)，應監測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗。

與非甾體類(lèi)消炎藥物同時(shí)應用，有引發(fā)抽搐的可能。

與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖，因此用藥過(guò)程中應注意監測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應立即停用本品，并給予適當處理。^[1]

• 在所有年齡組中，全身用氟喹諾酮類(lèi)藥物，包括左氧氟沙星可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質(zhì)激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個(gè)風(fēng)險進(jìn)一步增加。
• 鹽酸左氧氟沙星大劑量應用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
• 用藥期間，應避免透過(guò)玻璃窗的日光，或浴燈的較長(cháng)波長(cháng)的紫外線(xiàn)照射，以避免發(fā)生光過(guò)敏。^[1]

• 鹽酸左氧氟沙星罕見(jiàn)急性過(guò)敏反應，一旦發(fā)生急性過(guò)敏反應表現，請立即尋求急救處理。^[1]

• 嚴重過(guò)敏反應。
• 粒細胞減少等血液系統異常。
• 急性腎衰竭。
• QT間期延長(cháng)。
• 跟腱不適。^[1]

• 鹽酸左氧氟沙星藥品應密封、避光保存。
• 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
• 藥物要遠離小孩。^[1]

相互作用

• 有些藥物可能與鹽酸左氧氟沙星相互作用，包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸左氧氟沙星一起使用前請咨詢(xún)醫生。
• 螯合劑(抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽(yáng)離子、多種維生素制劑)可明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著(zhù)低于預期，這些藥物應至少在服用左氧氟沙星前兩小時(shí)或服藥后兩小時(shí)服用。
• 同時(shí)應用左氧氟沙星和華法林時(shí)應密切監測凝血酶原時(shí)間、國際標準化比值(INR)或其他抗凝試驗，并注意患者有無(wú)出血的表現。
• 聯(lián)合應用喹諾酮類(lèi)抗生素和抗糖尿病藥物的患者可能出現血糖紊亂如高血糖和低血糖，同時(shí)應用這些藥物時(shí)應密切監測血糖水平。
• 同時(shí)使用非甾體類(lèi)抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類(lèi)抗生素可以增加發(fā)生CNS刺激和抽搐發(fā)作的危險。
• 與茶堿同時(shí)使用時(shí)，應密切監測茶堿水平并對藥物劑量進(jìn)行適當調整。
• 包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進(jìn)行尿篩查阿片制劑可能會(huì )產(chǎn)生假陽(yáng)性結果，有必要采用更特異的方法確定阿片陽(yáng)性結果。

合理使用

• 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應該由醫生開(kāi)置，非處方藥應該仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
• 鹽酸左氧氟沙星是處方藥，必須由醫生根據你的病情開(kāi)處方使用。自行用藥可能會(huì )增加你不合理使用藥物風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，產(chǎn)生耐藥，嚴重藥物不良反應。
• 鹽酸左氧氟沙星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會(huì )有所減輕，但不要輕易減量、停藥。

副作用

• 1、與非甾體類(lèi)抗炎鎮痛藥物（如阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚等）同時(shí)應用，有引發(fā)抽搐的可能。2、與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖。3、有時(shí)會(huì )出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、腹痛、消化不良等；4、有時(shí)會(huì )出現過(guò)敏癥反應，如：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過(guò)敏癥以及有時(shí)會(huì )出現皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀；5、偶有神經(jīng)系統的反應：如震顫、麻木感、視覺(jué)異常、耳鳴、幻覺(jué)、嗜睡，有時(shí)會(huì )出現失眠、頭暈、頭痛等癥狀；6、腎臟：偶見(jiàn)血中尿素氮上升。7、可造成性肝功能異常，如一過(guò)性血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。8、有時(shí)會(huì )出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.1%~5%之間，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。如發(fā)現異常時(shí)應注意觀(guān)察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當處置。