對乙酰氨基酚（常見(jiàn)苯胺類(lèi)解熱鎮痛類(lèi)藥物）
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對乙酰氨基酚是一種常見(jiàn)的苯胺類(lèi)解熱鎮痛藥物，被廣泛用于緩解疼痛和退燒。以下是關(guān)于對乙酰氨基酚的一些主要特點(diǎn)和注意事項： 1. 作用機制：對乙酰氨基酚主要通過(guò)抑制下丘腦前列腺素的合成來(lái)發(fā)揮解熱和鎮痛作用。它并不影響正常體溫，只是緩解發(fā)熱癥狀。 2. 功效：對乙酰氨基酚的療效確切，可用于緩解輕度至中度的疼痛，如頭痛、關(guān)節痛等。此外，它也被廣泛用于感冒和流感等疾病的對癥治療。 3. 不良反應：對乙酰氨基酚的常見(jiàn)不良反應包括惡心、嘔吐、出汗和腹痛等，但這些反應較為罕見(jiàn)。過(guò)量使用可能導致肝損傷，甚至死亡。 4. 使用方法：對乙酰氨基酚可以通過(guò)口服或肌肉注射的方式給藥。對于兒童和成人，一般推薦口服給藥。肌肉注射通常用于無(wú)法口服藥物的情況。 5. 劑型和規格：對乙酰氨基酚的劑型包括片劑、膠囊、口服液和注射劑等。不同規格的劑型可用于不同年齡段和體重的人群。 6. 相互作用：對乙酰氨基酚可以與其他藥物相互作用，例如一些抗凝藥、免疫抑制劑和利尿劑等。在使用對乙酰氨基酚時(shí)，應告知醫生正在使用的其他藥物。 7. 特殊人群：孕婦和哺乳期婦女在使用對乙酰氨基酚時(shí)應特別謹慎。對于這些人群，應在醫生的指導下使用藥物。 8. 過(guò)量處理：如果對乙酰氨基酚過(guò)量使用，應立即停止使用并尋求醫療幫助。在等待醫療援助期間，可以采取催吐等措施來(lái)減少藥物的吸收。 總之，對乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮痛藥物，具有療效確切、不良反應少等優(yōu)點(diǎn)。在使用時(shí)，應注意按照醫生的建議正確使用藥物，避免過(guò)量使用，同時(shí)注意與其他藥物的相互作用對乙酰氨基酚
常見(jiàn)苯胺類(lèi)解熱鎮痛類(lèi)藥物
基本信息
通用名
對乙酰氨基酚
英文名
Paracetamol、acetaminophen
商品名
泰諾林等
劑型
片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠
適應證
用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱，也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。
給藥途徑
口服、肌肉注射、肛塞
藥物種類(lèi)
化學(xué)藥品
醫保類(lèi)型
小兒對乙酰氨基酚片、對乙酰氨基酚泡騰顆粒劑、對乙酰氨基酚泡騰顆粒、對乙酰氨基酚顆粒、對乙酰氨基酚片劑、對乙酰氨基酚軟膠囊、對乙酰氨基酚膠囊為醫保甲類(lèi)
處方類(lèi)型
口服制劑及栓劑為 OTC
適應證
對乙酰氨基酚具有解熱鎮痛的功效，可用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱，也可用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、偏頭痛、牙痛、關(guān)節痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等。除此之外，對乙酰氨基酚可用于治療輕、中度骨關(guān)節炎及不適用于阿司匹林的患者。
解熱：相較于其他藥物，小兒高熱布洛芬混懸液退熱效果優(yōu)于對乙酰氨基酚；成人中肌注雙氯芬酸退熱效果優(yōu)于靜注對乙酰氨基酚；對乙酰氨基酚用于肺癌切除術(shù)后發(fā)熱治療的臨床效果較好，可提升患者生活質(zhì)量，減少炎性反應，降低不良反應發(fā)生風(fēng)險。
鎮痛：在減輕拔牙術(shù)后疼痛方面，雙氯芬酸鉀比對乙酰氨基酚或布洛芬更有效；對乙酰氨基酚直腸給藥可用于兒童腹部疝修補術(shù)后的鎮痛，安全有效且副作用少；對乙酰氨基酚對偏頭痛急性期有效，可與NSAID聯(lián)用，對嚴重偏頭痛或偏頭痛持續狀態(tài)無(wú)效；對乙酰氨基酚可單獨用于治療輕度癌痛，靜脈給藥可用于不能口服或直腸給藥的患者，最常用于圍術(shù)期。
骨關(guān)節炎：對乙酰氨基酚可能存在安全問(wèn)題，而且越來(lái)越多的證據表明其無(wú)法對疼痛產(chǎn)生有臨床意義的改善，因此臨床指南不再將對乙酰氨基酚作為膝關(guān)節和髖關(guān)節OA的一線(xiàn)鎮痛藥。
藥理機制
對乙酰氨基酚為花生四烯酸環(huán)氧化酶（COX）抑制劑，可以抑制中樞神經(jīng)系統前列腺素的合成，阻斷痛覺(jué)神經(jīng)末梢沖動(dòng)，起到鎮痛作用；還可以通過(guò)下丘腦體溫調節中樞，擴張外周血管，發(fā)揮散熱作用；對乙酰氨基酚無(wú)明顯抗炎作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
對乙酰氨基酚口服易吸收，0.5～2小時(shí)即可達到血藥濃度峰值，血漿蛋白結合率約為25％～50％。對乙酰氨基酚90％～95％在肝臟代謝，其中60%與葡萄糖醛酸結合，30%與硫酸結合，＜5%以原型形式通過(guò)腎臟代謝，4%-5%經(jīng)P450氧化成N-乙酰對苯醌亞胺(NAPQI)，NAPQI毒性較大，可以被肝臟貯藏的谷胱甘肽解毒后從腎臟排出。若對乙酰氨基酚服用過(guò)量，肝臟內儲存的谷胱甘肽耗竭，則會(huì )出現較為嚴重的肝損傷。對乙酰氨基酚血漿半衰期為1～3小時(shí)，腎功能不全患者半衰期不受影響，但肝功能不全患者、新生兒及老年人半衰期有所延長(cháng)，而小兒則有所縮短。
風(fēng)險與禁忌
不良反應
對乙酰氨基酚在常規劑量下不良反應較少。
消化系統
可見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛等不適，長(cháng)期或過(guò)量服用會(huì )導致肝功能損傷。
呼吸系統
可引起哮喘發(fā)作，妊娠婦女使用對乙酰氨基酚可能會(huì )增加嬰兒哮喘發(fā)病率。
泌尿系統
血液系統
過(guò)敏反應
藥物相互作用
- 與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合同時(shí)，藥物腎毒性明顯增加。
- 長(cháng)期或大量使用對乙酰氨基酚會(huì )減少凝血因子在肝內的合成，增強抗凝藥的藥效，因此使用抗凝藥時(shí)需監測凝血酶原時(shí)間調整劑量。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女：對乙酰氨基酚不同劑型適用人群有所不同。對乙酰氨基酚可透過(guò)胎盤(pán)和在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。妊娠婦女使用可能會(huì )增加嬰兒哮喘的發(fā)病率。妊娠期間使用會(huì )增加兒童多動(dòng)癥風(fēng)險，也可能會(huì )引起羊水過(guò)多及新生兒腎衰，導致多種行為異常。
兒童：3歲以下兒童因其肝、腎功能發(fā)育不全，應避免使用成人劑型，對乙酰氨基酚混懸液可用于兒童發(fā)熱。對乙酰氨基酚可能會(huì )引起兒童遲發(fā)性蕁麻疹伴血管神經(jīng)性水腫綜合征或惡心嘔吐等。
老年患者：由于肝、腎功能發(fā)生減退，藥品半衰期有所延長(cháng)，易發(fā)生不良反應，應慎用或適當減量使用。
禁忌癥
- 禁用于活動(dòng)性消化性潰瘍或出血、復發(fā)潰瘍或有出血史的患者。
注意事項
- 服用對乙酰氨基酚時(shí)測定血糖、血清尿酸、肝功能時(shí)，可能會(huì )干擾測定結果。
- 片劑應整片服用，不得碾碎或溶解后服用。
- 大劑量或長(cháng)期使用對乙酰氨基酚時(shí)可能引起肝功能損害，應嚴格按照說(shuō)明書(shū)應用，給藥期間應監測血象及肝腎功能。對乙酰氨基酚口服一日最大劑量不超過(guò)2克。
- 用于緩解疼痛時(shí)一般不得連續應用超過(guò)5天，用于退熱時(shí)，一般應用時(shí)間少于3天，用藥后出現紅斑或水腫應立即停藥。
- 避免合并使用含有對乙酰氨基酚或其他解熱鎮痛藥的藥品，以避免藥物過(guò)量或導致毒性協(xié)同作用。
- 過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
藥物過(guò)量
中毒原因
對乙酰氨基酚中毒主要是用藥不當所致，包括長(cháng)期使用及重復使用等。由于對乙酰氨基酚口服吸收快速，過(guò)量應用會(huì )導致代謝途徑的飽和及排泄比例的下降。對乙酰氨基酚大量攝入會(huì )使谷胱甘肽耗竭，其活性氧化合物可與肝細胞蛋白共價(jià)結合導致肝細胞溶解壞死，中毒程度與攝入劑量成正比。通常中毒劑量為成人＞7.5g，兒童＞150mg/kg，單次服用超過(guò)15g易發(fā)生嚴重肝損害。
中毒相關(guān)因素
對乙酰氨基酚中毒劑量并非固定不變，與患者是否飲酒、營(yíng)養狀況、合并用藥情況及有無(wú)并發(fā)癥相關(guān)。酗酒、營(yíng)養不良、消耗性疾病、體內硒元素缺乏、維生素E缺乏會(huì )使患者對藥物敏感性提高。
中毒臨床表現
對乙酰氨基酚服藥過(guò)量時(shí)會(huì )出現惡心、嘔吐、腹瀉、多汗等癥狀，可維持24小時(shí)。過(guò)量后2-4天可出現肝功能損害，包括肝區疼痛、肝腫大及黃疸等癥狀，3-5天肝功能異常達高峰，4-6天可出現明顯的肝功能衰竭，出現肝性腦病、抽搐、呼吸抑制、昏迷等癥狀，并出現胃腸道出血、凝血障礙、低血糖、酸中毒及循環(huán)衰竭等。
中毒救治方法
服用過(guò)量（日劑量＞10g）時(shí)應洗胃或催吐，并注射拮抗劑N-乙酰半胱氨酸，盡早應用，12小時(shí)內給藥療效滿(mǎn)意，超過(guò)24小時(shí)療效較差。治療中應進(jìn)行血藥濃度監測，并給予其他療法如血液透析或血液濾過(guò)，不得給予活性炭。
化學(xué)信息
對乙酰氨基酚為無(wú)味的白色結晶或粉末，味微苦，化學(xué)名稱(chēng)為N-(4-羥基苯基)乙酰胺，分子式為C8H9NO2，摩爾質(zhì)量/分子量為151.163。對乙酰氨基酚熔點(diǎn)位168-172°C，極微溶于冷水，但在熱水中溶解度較大，20oC時(shí)水溶性為14g/L，密度大小為1.3±0.1g/cm3。
對乙酰氨基酚的化學(xué)合成可以苯酚為起始原料，通過(guò)亞硝化、硝化或耦合法合成；也可以硝基苯為起始原料，經(jīng)金屬還原法、電解還原法或催化氫化法合成。
使用情況
對乙酰氨基酚是全球市場(chǎng)銷(xiāo)量最大的解熱鎮痛藥，被WHO列入《世界衛生組織兒童基本藥物標準清單》。
由于患者在用藥過(guò)程中出現的肝毒性，2009年美國食品藥品監督管理局FDA對對乙酰氨基酚的使用施加新的限制，成人單劑量從1000毫克降至650毫克，同時(shí)禁止對乙酰氨基酚和其他成分的組合。2011年1月，FDA要求藥品生產(chǎn)企業(yè)限制藥品中對乙酰氨基酚的含量，不得超過(guò)325毫克/片，且在包裝上表明警告潛在的肝損害風(fēng)險。2020年3月3日，中國藥品監督管理局發(fā)布《關(guān)于修訂對乙酰氨基酚常釋及緩釋制劑說(shuō)明書(shū)的公告》，建議對乙酰氨基酚口服一日最大量不超過(guò)2克。
歷史
對乙酰氨基酚于1878年首次合成，1893年von Mering首次在臨床上使用對乙酰氨基酚。對乙酰氨基酚于1956年在英國首次作為藥物上市，1963年對乙酰氨基酚列入英國藥典，1980年時(shí)對乙酰氨基酚已成為全球第一大止痛退熱藥。
1884年，德國Strasbourg地區一家診所的助理醫師發(fā)現了乙酰苯胺對人體退熱起效，隨后大量動(dòng)物實(shí)驗表明乙酰苯胺中對乙酰氨基酚有解熱作用。1887年，臨床藥理學(xué)家約瑟夫在人類(lèi)身上進(jìn)行了對乙酰氨基酚臨床試驗。1947年，萊斯特和格林伯格發(fā)現對乙酰氨基酚是人體血液中乙酰苯胺的主要代謝物。1950年，Triagesic在美國上市，主要成分為對乙酰氨基酚、阿司匹林和咖啡因，Triagesic是含對乙酰氨基酚的第一個(gè)藥品。1952年對乙酰氨基酚作為處方藥在美國重新上市。1955年大量的臨床數據表明對乙酰氨基酚可以作為非處方藥進(jìn)行銷(xiāo)售。
目前中國現是世界對乙酰氨基酚的第一大生產(chǎn)國和出口國，主要生產(chǎn)商包括安丘市魯安藥業(yè)有限責任公司、冀衡藥業(yè)、常熟華港藥業(yè)有限公司、浙江康樂(lè )藥業(yè)股份有限公司等。
風(fēng)險提示
2021年，中國國家藥監局發(fā)布公告，注銷(xiāo)小兒酚氨咖敏顆粒等8個(gè)品種的藥品注冊證書(shū)。這8種藥包括小兒酚氨咖敏顆粒、氨非咖片、復方氨基比林茶堿片、氨林酚咖膠囊、氨咖敏片、丁苯羥酸乳膏、小兒復方阿司匹林片、氨非咖敏片。他們的主要成分都包含氨基比林及對乙酰氨基酚。
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